نام دارو: آلوپورینول
طبقه بندی دارویی: کاهنده اسید اوریک خون
شکل دارویی: قرص
دوز دارویی: 300 میلی گرم
نوع بسته بندی: بطری پلاستیکی 50 تایی
توضیحات:
مکانیسم اثر:
آلوپورینول و متابولیت آن، اکسی پورینول (آلوگزانتین)، تولید اسید اوریک را کاهش میدهند و این عمل با متوقف کردن عمل گزانتین اکسیداز یعنی آنزیمی که باعث تبدیل هیپوگزانتین به گزانتین و نیز تبدیل گزانتین به اسید اوریک میشود، صورت میگیرد.
موارد استعمال:
- ثابت شده:
آرتریت نقرسی مزمن (درمان)
هیپراوریسمیا (پیشگیری و درمان)
نفروپاتی
سنگ کلیه ناشی از اسید اوریک و اکسالات کلسیم (پیشگیری)
فارماکوکینتیک:
بیش از 90 درصد دوز مصرف شده آلوپورینول از راه خوراکی و از طریق لوله گوارش جذب گردیده و نیمه عمر پلاسمایی آن 1-2 ساعت میباشد. متابولیت اصلی آن آلوگزانیتن بوده که نیمه عمر پلاسمایی آن در بیمارانی که دارای عملکرد طبیعی کلیه هستند، 15 ساعت یا بیشتر میباشد و چنانچه اشکالی در عملکرد کلیه باشد، این مدت زمان طولانیتر میگردد. این دو یعنی هم آلوپورینول و هم اکسی پورینول، اتصال به پروتئینهای پلاسما ندارند.
دفع آن عمدتا" از مسیر کلیه صورت میگیرد. حدود 70 درصد میزان مصرفی روزانه ممکن است از راه ادرار دفع شود و بقیه نیز از طریق مدفوع دفع میگردد. ترشح آلوپورینول در شیر مادر نیز گزارش گردیده است.
اختلالات:
در صورت وجود اختلال در کار کبد و یا کلیه، دوز دارو باید کاهش یابد.
مراقبتهای ویژه باید در بیمارانی معمول گردد که تحت درمان پر فشاری خون و یا نارسایی قلبی قرار دارند، یعنی کسانی که احتمالا" مبتلا به نارسایی کلیوی نیز میباشند.
برای کاستن از خطر تجمع گزانتین، باید هنگام مصرف آلوپورینول، مقدار کافی مایعات نیز استفاده شود. (یعنی روزی 2-3 لیتر)
موارد منع مصرف:
از تجویز آلوپورینول برای درمان حمله حاد نقرس باید خودداری کرد، ضمن آن که درمان با آلوپورینول در طول حمله حاد نقرسی نباید آغاز گردد ولی در بیمارانی که قبلا" از این دارو استفاده میکردند و دچار حمله حاد نقرس شدهاند، میتوان درمان را با این دارو همچنان ادامه داد و در عین حال به صورت همزمان، درمان حمله را نیز جداگانه انجام داد. به هنگام بروز هر نوع واکنش پوستی و یا تظاهر حساسیتی، درمان با این دارو باید قطع شود.
عوارض جانبی:
شایعترین عوارض جانبی آلوپورینول، بثورات جلدی است که عمدتا" به صورت ماکولوپاپولر یا خارش ظاهر میشود، ولی گاهی عوارض شدیدتری نیز مشاهده میشود از قبیل بثورات اکسفولیاتیو و یا سندرم استیونس - جانسون و یا حتی نکروز سمی اپیدرم که در صورت بروز عوارض پوستی باید مصرف دارو سریعا" متوقف شود.
عوارض حساسیتی دیگر عبارتند از تب و احساس سرما، لنف آدنوپاتی، لوکوپنی یا لوکوسیتوز، ائوزینوفیلی درد مفاصل واسکولیت که به آسیب کلیوی و کبدی منجر گشته و در موارد بسیار نادر به شکل تشنج تظاهر میکند. این نوع تظاهرات حساسیتی ممکن است شدید و حتی مرگآور بوده و بیماران مبتلا به اختلالات کبدی و کلیوی بیشتر در معرض خطر قرار دارند.
مقدار مصرف:
برای کاستن از عوارض گوارشی، تجویز دارو پس از غذا توصیه میشود.
به عنوان ضد نقرس در بزرگسالان:
ابتدا 100 میلیگرم، یک بار در روز که این مقدار را میتوان هر هفته، 100 میلیگرم افزایش داد تا به غلظت مطلوب اسید اوریک در خون رسید، این مقدار هرگز نباید از 800 میلیگرم روزانه تجاوز نماید.
مقدار نگاهدارنده: 100-200 میلیگرم، 2-3 بار در روز یا 300 میلیگرم، یک بار در روز. دوز نگاهدارنده معمولی عبارت است از 200-300 میلیگرم در روز در نقرس خفیف و 400-600 میلیگرم در روز در نقرس متوسط و شدید.
درمان نئوپلازی:
شروع: 600-800 میلیگرم، روزانه به مدت 3 روز
مقدار نگاهدارنده: مقدار مصرف باید بر اساس میزان اسید اوریک تقریبا" 48 ساعت پس از شروع درمان با آلوپورینول تنظیم گردد.
در سنگهای ادراری ناشی از اسید اوریک:
100-200 میلیگرم، 1-4 بار در روز یا 300 میلیگرم، یک بار در روز
در سنگهای ادراری ناشی از اکسالات کلسیم:
200-300 میلیگرم روزانه در یک دوز واحد با دوزهای منقسم
میزان مصرف در اطفال:
در هیپراوریسمی ناشی از سرطان:
کودکان تا 6 سال: 50 میلیگرم، سه بار در روز
کودکان 6-10 سال: 100 میلیگرم، سه بار در روز یا 300 میلیگرم، یک بار در روز
تداخلات اثر دارویی:
داروهایی که غلظت اسید اوریک را زیاد میکنند، میتوانند قدرت اثر آلوپورینول را کاهش دهند، از جمله این داروها میتوان از آسپرین و سالیسیلاتها نام برد.
در بیمارانی که همزمان با آلوپورینول از بازدارندههای ACE و یا مدرهای تیازیدی استفاده میکنند، ازدیاد واکنشهای حساسیتی گزارش گردیده بالاخص در بیمارانی که ضعف عملکرد کلیوی دارند.
متابولیسم آزاتیوپرین و مرکاپتوپورین به وسیله آلوپورینول توقف میگردد، از این رو باید مقدار مصرفی آنها همزمان با مصرف آلوپورینول کاهش یابد تا احتمال عوارض سوء مرگآور منتفی گردد.
در ارتباط با تداخلات اثر آلوپورینول با برخی از داروها و خطر بروز مسمومیت، گزارشاتی منتشر گردیده است که از جمله این داروها میتوان از برخی از داروهای آنتی باکتریال، برخی عوامل ضد انعقاد خون، برخی از داروهای ضد نئوپلازی، سیکلوسپورین، برخی پایینآورندههای قند خون از خانواده سولفونیل اوره، تئوفیلین و ویدارابین نام برد.
مصرف در بارداری:
با این که مطالعات کافی و کنترل شده در انسانها در این مورد وجود ندارد ولی سه گزارش اظهار داشتهاند که هیچگونه شاهدی بر تأثیر سوء آلوپورینول در مدت بارداری در انسانها وجود ندارد، بر اساس نظر FDA، آلوپورینول در گروه C داروهای بارداری قرار دارد.
مصرف در شیردهی:
آلوپورینول در شیر مادر ترشح میشود ولی آیا این مقدار ترشح دارو در شیر مادر، باعث بروز عوارض سمی در طفل شیرخواره میشود، مطلبی است که هنوز به اثبات نرسیده است.
شرایط نگهداری دارو:
دارو را در دمای 25 درجه سانتیگراد نگهداری نمایید.